目的：对比观察替吉奥胶囊与5-氟尿嘧啶（5-FU）治疗晚期直肠癌的疗效及安全性。 方法：将2012年2月—2014年2月的晚期直肠癌患者89例随机分为两组，替吉奥组45例，5-FU组44例，两组患者均给予奥沙利铂静脉滴注，替吉奥组在此基础上给予替吉奥胶囊口服治疗， 5-FU组在此基础上给予5-FU静脉滴注，两组均接受2个周期以上的全身静脉化疗，在3~6个化疗周期后评价两组临床疗效，统计记录两组化疗期间不良反应情况。 结果：两组均完成5个化疗周期，两组总有效率65.17%（58/89），其中替吉奥组总有效为68.89%， 5-FU组为61.36%，疾病控制率分别为91.11%、86.36%，两组疗效差异无统计学意义（P>0.05）。5-FU组不良反应较替吉奥组重，其在恶性、呕吐、静脉炎以及口腔黏膜炎方面的不良反应发生率高于替吉奥组，两组比较差异有统计学意义（P<0.05）。 结论：替吉奥胶囊联和5-FU用于晚期直肠癌疗效均可靠，但替吉奥胶囊不良反应较轻，更为安全。