摘要:胰腺神经内分泌肿瘤（pNENs）是一类具有高度异质性的肿瘤，内科药物治疗是局部不可切除或发生远处转移肿瘤患者的主要治疗方式，包括生物治疗、分子靶向治疗、细胞毒药物治疗。近年来，抗血管生成靶向药物用于pNENs的研究越来越多，为其治疗提供了新思路。

摘要:目的：探讨载阿帕替尼（apatinib）纳米胶束对脐静脉内皮细胞（HUVECs）的抑制作用及其释放规律与安全性。方法：分别用紫外-吸收法和溶血实验检测载apatinib纳米胶束的释放率与使用安全性，然后分别用CCK-8实验、迁移实验、体外小管形成实验观察载apatinib纳米胶束对HUVECs的抑制作用。结果：载apatinib纳米胶束有短暂的突释效应（2 h达20.5%），随后呈缓慢释放（72 h达62.9%），其溶血实验阴性。载apatinib纳米胶束与单纯apatinib均能明显抑制HUVECs的增殖，并呈浓度与时间依赖性（均P<0.05）；48 h内载apatinib纳米胶束对HUVECs的抑制率小于单纯apatinib组（48 h IC50：1.385 μmol/L vs. 0.768 μmol/L，P=0.012），但随着时间延长至72 h，载apatinib纳米胶束的抑制率超过单纯apatinib（63.34% vs. 59.70%，P=0.005）。载apatinib纳米胶束与单纯apatinib均能明显抑制HUVECs的迁移及小管形成，并呈浓度与释放时间依赖性，且体外释放3 d的载apatinib纳米胶束对HUVECs迁移及成管的抑制超过单纯apatinib（均P<0.05）。结论：载apatinib纳米胶束具备良好的安全性及缓释性，对apatinib进行纳米包载可增强apatinib对HUVECs的抑制作用并延长apatinib的作用时间窗。